Область применения бета лактамных антибиотиков

Препараты в таблеткахБета-лактамные антибиотики — это антимикробные лекарственные средства, воздействующие на многие грамотрицательные и грамположительные, анаэробные и аэробные микробы.

Классификация:

  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • нетрадиционные β-лактамные антибиотики.

Лечебное действие данных препаратов обеспечивает β-лактамное кольцо, под воздействием которого либо инактивируется фермент транспептидаза, участвующий в синтезировании клеточной оболочки, либо прекращается действие ферментов-пенициллинсвязывающих белков. В любом случае происходит разрушение растущей бактерии. На микробы, которые находятся в стадии покоя, β-лактамы не влияют.

На активность воздействия влияет способность β-лактамов проникать сквозь наружную мембрану бактерии: если грамположительные микробы легко пропускают их, то липополисахаридный слой некоторых грамотрицательных микроорганизмов защищает от проникновения лекарственного средства, поэтому воздействию β-лактамных антибиотиков подвержены не все грамотрицательные бактерии.

Еще один барьер — наличие у микробов фермента лактамазы, который гидролизует антибиотик, инактивируя его. Чтобы этого не происходило, в состав лекарственного средства включают ингибитор β-лактамазы: клавулановую кислоту, сульбактам или тазобактам. Такие антибиотики называются комбинированными или защищенными β-лактамами.


Вернуться к оглавлению

Антибиотики пенициллинового ряда

Классификация:

Природные Полусинтетические
пенициллиназостабильные аминопенициллины карбоксипенициллины уреидопенициллины
бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин метициллин, оксациллин ампициллин, амоксициллин карбенициллин, тикарциллин азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин

Характеристика природных пенициллинов:

  1. Обладают узким спектром антимикробного воздействия.
  2. Поддаются воздействию бета-лактамаз.
  3. Распадаются под воздействием соляной кислоты желудка (вводят только внутримышечно).
  4. Быстро разрушаются и выводятся из организма, отчего необходимы инъекции препарата каждые 4 ч. Чтобы продлить воздействие природных пенициллинов были созданы их труднорастворимые соли, например, бициллин.
  5. Неактивны по отношению к риккетсиям, грибам, амебам, вирусам, возбудителям туберкулеза.

Применяются для лечения:Механизм действия

  • инфекций верхних дыхательных путей;
  • раневых инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • остеомиелита;
  • инфекций мочеполовых органов, в том числе сифилиса и гонореи.

Вернуться к оглавлению

Полусинтетические пенициллины: краткая характеристика

Пенициллиназостабильные β-лактамы воздействуют на пенициллиноустойчивые микробы.

Аминопенициллины обладают более широким антимикробным воздействием, чем природные пенициллины. Они не разрушаются в желудке, поэтому могут применяться в виде таблеток. Аминопенициллины, а также комбинированный антибиотик ампиокс (ампициллин с оксациллином) широко применяются при микробных инфекциях верхних дыхательных путей.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины (антисинегнойные пенициллины) из-за подверженности воздействию β-лактамаз и быстро развивающейся резистентности бактерий к ним применяются редко, в основном для борьбы с синегнойной палочкой.


Вернуться к оглавлению

Группа цефалоспоринов

Современная медицина использует 5 поколений β-лактамных антибиотиков цефалоспоринов:

І поколение Цефазолин, Цефалексин
ІІ поколение Цефуроксим, Цефамандол
ІІІ поколение Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефиксим
ІV поколение Цефипим, Цефпиром
V поколение Цефтобипрол

Вернуться к оглавлению

Краткая характеристика группы

Цефалоспорины I поколения обладают наименьшей широтой антимикробной активности среди остальных цефалоспоринов и воздействуют на грамположительные бактерии.

Препарат ЦефтриаксонПрименяются для лечения инфекций, возбудителями которых являются стрептококки и стафилококки. Цефазолин используют также и как профилактическое средство перед проведением оперативного вмешательства.

Препараты II поколения активны и против грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Данными антимикробными средствами лечат интраабдоминальные инфекции, гинекологические болезни, как аэробные, так и анаэробные инфекции мягких тканей, гнойные осложнения сахарного диабета.

Неэффективны при нозокомиальных (внутрибольничных) инфекциях.

Наиболее массово используются цефалоспорины ІІІ поколения. Они результативно борются с грамотрицательными бактериями и показаны при внебольничных инфекциях, возбудителями которых являются Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокомиальные заболевания эффективно лечатся Цефтриаксоном и Цефотаксимом. Для усиления результативности лечения назначаются цефалоспорины ІІІ поколения совместно с аминогликозидными антибиотиками.

Главные мишени цефалоспоринов IV — энтеробактерии и синегнойная палочка. Применяются при тяжелых инфекционных болезнях внутренних органов и опорно-двигательного аппарата.

Список антибиотиков V поколения ограничивается Цефтобипрола медокарилом, основное достоинство которого: способность бороться с метициллинустойчивым золотистым стафилококком.


Вернуться к оглавлению

Нетрадиционные β-лактамы

Монобактамы представлены азтреонамом, обладающим малой антимикробной направленностью. Он применяется в качестве резервного препарата для лечения тяжелых инфекций, возбудителями которых являются Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.

Карбапенемы (имипенем и меропенем) обладают широчайшим спектром антимикробного воздействия и эффективны против инфекций, которые вызываются различными бактериями. Однако синегнойная палочка, метициллинустойчивый стафилококк, энтерококк и Stenotrophomonas maltophilia индифферентны к карбапенемам.

Побочное действие в-лактамных антибиотиков проявляется в виде крапивницы, болей в суставах, повышения температуры, отеков, дисбактериоза. Возможен даже анафилактический шок со смертельным исходом.

В настоящее время бета-лактамные антибиотики из-за отсутствия прямого токсического воздействия на клетки человеческого организма, благодаря широкому выбору препаратов, высокой эффективности антимикробного действия являются наиболее востребованными препаратами в медицине.

Но самостоятельно применять бета-лактамные антибиотики, как и другие лекарственные средства, не следует! Ведь эффективность препарата против конкретного возбудителя можно определить только лабораторно с помощью бактериального посева, а сам выбор антибиотика, схемы лечения и дозировку приема — прерогатива квалифицированных врачей-специалистов.